立生安

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一种高选择性的5HT3受体拮抗剂,双因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和疗作用。成分为盐酸格拉司琼,常温下为无色或几乎无色澄明的液体。
中文名
立生安
外文名
Li Shengan
成    分
盐酸格拉司琼

立生安成份

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盐酸格拉司琼。化学名称:1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

立生安性状

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本品为无色或几乎无色澄明的液体。

立生安药理毒理

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药理作用:本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂,双因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT,5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起的呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。毒理研究:生死毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给红推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生死行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天,按全表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品姊妹妇女给药的临床研究。因为动物试验并不是总能预测药品对人体的影响,故只有确实必需时,才可以在妊娠期间服用本品。目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分沁,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐量为16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

立生安药代动力学

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健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/l,血浆半衰期约为3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。

立生安适应症

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用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

立生安用法和用量

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静脉滴注,成人用量通常为3mg,于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。

立生安不良反应

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常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短界性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理即可恢复。

立生安禁忌

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1.胃肠道梗阻者禁用。2.对本品过敏者禁用。

立生安注意事项

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1.肝、肾功能不全者无需调整剂量。2.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

立生安孕妇及哺乳期妇女用药

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孕妇除非必需外,不宜作用。哺乳期妇女慎用,若使用本药时应停止哺乳。

立生安儿童用药

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小儿用药安全性尚未确定,故禁用本品。

立生安老年患者用药

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老年人无需调整剂量。

立生安规格

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3ml:3mg

立生安贮藏

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遮光,密闭保存。